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Bloque I. Mecanismo de acción de los analgésicos

Clasificación de los analgésicos: AINE

Coordinado por: Dr. Ignacio Velazquez

  1. Rivera-Ordóñez A. AINES: Su mecanismo de acción en el sistema nervioso central. Revista Mexicana de Anestesiología; 29(1):36-40.
  2. Hours JE, Redín A, Pueyo MG, Ferreres I, Garrido C. Estudio de la utilización de analgésicos en el tratamiento de procesos dolorosos ocasionales, leves y moderados, en farmacias comunitarias (estudio FANAL). Pharmaceutical Care España. 2007; 9(1):10-8.
  3. González Iglesias J. Historia de la Anestesia. Madrid: Editores Médicos; 1995.
  4. Haeger K. Historia de la cirugía. Madrid: Editorial Raíces; 1993.
  5. Furst D. Are there differences among nonsteroidal anti-inflammatory drugs? Comparing acetylated salicylates and nonacetylated nonsteroidal anti-inflammatory drugs. Arthitis Rheum. 1994; 37(1):1-9.
  6. Day R. A Randomized Trial of the Efficacy and Tolerability of the COX-2 Inhibitor Rofecoxib vs Ibuprofen in Patients with Osteoarthritis. Arch Intern Med. 2000;160(12):1781-1787.
  7. Vane J. Inhibition of Prostaglandin Synthesis as a Mechanism of Action for Aspirin-like Drugs.Nat New Biology. 1971; 231(25):232-235.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Los AINE forman un numeroso grupo de fármacos que comparten acciones terapéuticas y efectos adversos, que presentan estructuras químicas muy distintas y no necesariamente relacionadas entre sí, y que fundamentalmente tienen en común sus propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias25.

Estos analgésicos no producen depresión respiratoria ni generan tolerancia o dependencia física. Su eficacia analgésica es limitada (efecto techo) y no dosis-dependiente (el incremento de la dosis puede prolongar el efecto, pero no produce más analgesia ni aumenta la incidencia de efectos secundarios). Son eficaces para el tratamiento del dolor de leve a moderado, siendo especialmente eficaces en el tratamiento del dolor nociceptivo con componente inflamatorio, o en los de tipo cólico25.

En la actualidad, constituyen un grupo farmacológico ampliamente utilizado, no solo en la práctica clínica, sino también como automedicación, siendo el ibuprofeno el analgésico más vendido sin receta médica en las consultas de farmacia26.

La utilidad de fármacos como el ácido salicílico y los salicilatos se conoce desde hace más de 3.500 años. En el antiguo Egipto, ya en el Papiro Ebers se recomendaba la aplicación de una decocción de hojas secas de mirto en el abdomen y la espalda para tratar los dolores reumáticos del vientre. Mil años más tarde, Hipócrates recomendaba el uso de jugo de álamo para tratar enfermedades oculares, y el de corteza de sauce para tratar el dolor del parto y la fiebre. Aunque la utilización de estos fármacos es casi milenaria, y se han venido usando de forma empírica cocimientos con hojas de sauce para el tratamiento de procesos febriles desde hace siglos, será en el s. XVIII cuando aparezca el primer estudio científico llevado a cabo por Edmond Stone, en el que hizo uso de la corteza de sauce para tratar la fiebre en 50 pacientes. Posteriormente, en 1827, es cuando Leroux consigue extraer el principio activo del sauce, la salicina. La primera generación de AINE se dio a conocer en 1899 gracias al farmacólogo alemán Félix Hoffman. En este año también fue aislado el ácido acetilsalicílico (AAS) del sauce blanco (Salix alba), lo que permitió su posterior comercialización con el nombre de Aspirina; un término acuñado por los laboratorios Bayer y derivado de la letra A, de acetilación, y la palabra griega spiraea, del nombre científico de la planta ulmaria (Spiraea ulmaria) de la que se obtiene el ácido acetilsalicílico. Durante muchos años fue el analgésico más empleado en todo el mundo. Posteriormente, la aparición de la fenilbutazona y la indometacina en 1952 y 1964, respectivamente, continuó promoviendo el desarrollo de los AINE27,28.

Finalmente, en 1971, John Vane demostró que el principal mecanismo de acción del AAS y otros AINE es la inhibición de la formación de prostaglandinas debido al bloqueo de la enzima ciclooxigenasa (COX)33. En 1991 se demostró que existen dos formas diferentes de esta enzima: COX-1 y COX-2, que se distribuyen de forma distinta en el organismo y presentan diferentes funciones29-31.

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