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Bloque I. Mecanismo de acción de los analgésicos

Clasificación de los analgésicos: Coadyuvantes y coanalgésicos

Coordinado por: Dr. Ignacio Velazquez

Anticonvulsivos

Se emplean en el tratamiento del DN, sobre todo en el caso de dolores lancinantes, como los que se presentan en la neuralgia del trigémino. También se emplean en neuropatías diabéticas e isquémicas, en la neuralgia postherpética, etc. A menudo se usan en monoterapia o junto con antidepresivos.

El estado hiperexcitable del DN se debe a la disminución del umbral (sensibilización) y a descargas ectópicas de las neuronas conductoras de estímulos dolorosos en las astas posteriores medulares debido a una alteración de los canales de sodio y calcio. Conociendo este estado fisiopatológico, se puede comprender mejor el mecanismo de acción de los anticonvulsivos, que actúan bloqueando los canales de Na+, y disminuyendo o bloqueando las descargas repetitivas de alta frecuencia en la membrana axonal.

Otros anticonvulsivos, como la gabapentina, modulan los neurotransmisores: aumentan los niveles del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor, y disminuyen los de glutamato, un neurotransmisor excitatorio.

Del mismo modo, la pregabalina es un análogo del GABA que está relacionada estructuralmente con la gabapentina. Se une a la subunidad auxiliar de los canales de calcio voltaje-dependientes, reduciendo con ello la entrada de calcio en las terminaciones nerviosas y, consecuentemente, disminuyendo la liberación de neurotransmisores excitadores143.

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