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Bloque I. Mecanismo de acción de los analgésicos

Clasificación de los analgésicos: Coadyuvantes y coanalgésicos

Coordinado por: Dr. Ignacio Velazquez

Duloxetina

Se trata de un fármaco que ha sido aprobado por la FDA para el tratamiento de la depresión mayor y la polineuropatía diabética. Es un antidepresivo dual, por lo que inhibe tanto la recaptación de serotonina como la de noradrenalina y, en menor medida, de dopamina. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos, histaminérgicos, adrenérgicos, opioides, de glutamato o de GABA, ni por los sitios de unión de los canales de sodio, potasio o calcio; de ahí su perfil de efectos secundarios más favorable, motivo por el cual su dosificación también resulte simple. Es metabolizada por el citocromo P450, específicamente por las isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2. La administración de 60 - 120 mg/24 h de duloxetina ha demostrado una diferencia estadísticamente significativa frente al placebo en la mejoría de pacientes con neuropatía diabética. Puede emplearse como alternativa a los antidepresivos tricíclicos cuando no se toleren los efectos secundarios de estos, sobre todo en pacientes mayores. Su efecto secundario más habitual son las náuseas, que se presentan en aproximadamente un 14 % de los pacientes, aumentando esta proporción al aumentar la dosis diaria administrada.

Este efecto secundario es menos frecuente si se inicia el tratamiento a una dosis de 30 mg día y se aumenta progresivamente la dosis cada semana hasta alcanzar los 60 mg/día. Otros efectos secundarios de este fármaco son la sequedad bucal, las alteraciones del sueño y el estreñimiento. También puede producir somnolencia y mareo, con una duración típica de entre 5 y 14 días. Como recomendación, cabe destacar que no se debe usar en personas con enfermedad hepática, insuficiencia renal avanzada o consumidores habituales de alcohol. Se debe suspender paulatinamente, ya que puede provocar ansiedad si se retira bruscamente138,139.

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