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Bloque I. Mecanismo de acción de los analgésicos

Clasificación de los analgésicos: Coadyuvantes y coanalgésicos

Coordinado por: Dr. Ignacio Velazquez

Gabapentina

Se trata de un derivado del GABA que no interactúa con los receptores de este ni altera su síntesis o liberación. Fue aprobado en 1993 como fármaco antiepiléptico indicado para el tratamiento de pacientes con epilepsia parcial. Actualmente está indicada para el tratamiento del dolor neuropático. El fármaco se une a la subunidad alfa-2-delta de los canales del calcio voltaje-dependientes. La modulación de estos canales interrumpe los procesos que cursan con hiperexcitabilidad neuronal al inhibir la liberación de glutamato. Inhibe presinápticamente la transmisión de glutamato, predominantemente en la lámina superficial, y postsinápticamente la transmisión exagerada mediada por los receptores NMDA.

El efecto antinociceptivo de la gabapentina puede involucrar la inhibición de la liberación de aminoácidos excitatorios de las terminales presinápticas. Con respecto a su farmacocinética: se elimina totalmente a través de la orina (excreción renal) en forma de fármaco sin metabolizar. Se trata de un fármaco seguro, dado que no presenta interacciones medicamentosas. Sus efectos adversos incluyen edema, somnolencia y mareo, que se pueden yugular realizando un ajuste de dosis escalonado. En pacientes ancianos, este fármaco puede exacerbar el déficit cognitivo. Se ha comprobado su eficacia clínica en la neuralgia postherpética y diabética, así como en diversas neuropatías periféricas. Su uso se asocia con una mejoría en los patrones de sueño, en varios componentes del estado de ánimo y en la calidad de vida general145,146.

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