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Bloque avanzado: Rotación de opioides

Riesgos y beneficios de la rotación de opioides

Coordinado por: Dr. Ignacio Velazquez

Bases farmacológicas de la rotación de opioides

La rotación de opioides se basa, fundamentalmente, en el principio de que todas las personas somos diferentes por lo que existe una gran variación interindividual respecto a la acción analgésica y a la toxicidad entre los distintos opioides (9). El mecanismo de acción de los opioides puede actuar sobre receptores opioides distintos dando lugar a lo que se conoce como “concepto de equianalgesia”. Este se basa, fundamentalmente en que si tenemos dos opioides distintos A y B y los comparamos el uno con el otro, ambos pueden producir aproximadamente el mismo alivio del dolor, si bien las dosis para obtener el mismo nivel de analgesia pueden ser diferentes, siendo necesario administrar cierta dosis del opioide A y otra dosis distinta del opioide B. Esto es lo que se conoce en farmacología como equianalgesia (10).

El concepto de equianalgesia hace referencia a la teoría de que dosis distintas de diferentes opioides pueden proporcionar un alivio equivalente del dolor. El cambio de un opioide por otro todavía continua siendo un desafio, debido a la falta de evidencia existente en cuanto a cuales son las dosis medias necesarias de los distintos opioides para llevar a cabo la conversión utilizada en la práctica clínica. Esto es más evidente cuando el cambio de opioides la ocurre en situaciones clínicas difíciles buscando un balance favorable entre analgesia y efectos adversos, en lugar de obtener el mismo nivel de analgesia, como ocurre en otras situaciones estables.

El factor estándar en equianalgesia son 10 mg de morfina por vía oral, por lo tanto cuando con una dosis de cualquier otro opioide se obtiene el mismo nivel de analgesia que con 10 mg de morfina oral se dice que esa dosis es equianalgésica con la morfina. Para cambiar de un analgésico a otro es necesario usar las tablas de conversión si bien existen muchas variaciones de esas tablas y es necesario tener cuidado al interpretarlas.

Otro termino relacionado con la compresión de la equianalgesia es la potencia, esta básicamente es una propiedad inherente de cualquier producto químico. En el caso de los opioides, la potencia es el nivel de analgesia producida por una determinada dosis administrada. Por ejemplo: la potencia de una dosis de 10 mg de morfina es la analgesia obtenida con esta dosis de morfina.

La potencia también depende de la farmacocinética del fármaco, esto incluye tanto su velocidad de absorción como la cantidad de fármaco que es absorbida o destruida antes de que se distribuya por la circulación, así como la forma en que se destruye, metaboliza y excreta el fármaco.

La equianalgesia también va a depender de la biodisponibilidad, este es un factor a tener en cuenta cuando se cambia de la vía intravenosa a la vía oral. Para comprender mejor la equianalgesia es necesario hablar tanto de la potencia como de la biodisponibilidad.

Por lo tanto, la respuesta analgésica de los pacientes a los opioides potentes va a depender tanto de factores farmacocinéticos como farmacodinámicos. Desde un punto de vista farmacocinético las variaciones de los distintos opioides entre sí van a estar relacionadas fundamentalmente con (11, 12):

  • La biodisponibilidad del fármaco.
  • La posible presencia de interacciones farmacológicas.
  • Los diferentes metabolismos de los opioides.

Estas variables implican el desarrollo de un comportamiento individual distinto frente a cada opioide en un mismo tipo de dolor.

Desde el punto de vista farmacodinámico, los principales factores que van a estar  implicados en la respuesta terapéutica son:

  • La concentración del opioide en el receptor.
  • El número y la morfología de los receptores.
  • La actividad intrínseca de ellos.
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