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Bloque avanzado: Rotación de opioides

Farmacología de opioides potentes

Coordinado por: Dr. Ignacio Velazquez

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Clasificación

Los opioides se pueden clasificar según su potencia analgésica, según su origen químico y según  su acción y efectos sobre el tipo de receptor en donde se fija e interactúa.

Clasificación opioides según potencia analgésica

OPIOIDES MAYORES OPIOIDES MENORES
Morfina Codeína
Fentanilo Tramadol
Oxicodona
Buprenorfina
Meperidina
Hidromorfona
Tapentadol

Tabla IV: Clasificación de los opiodes según potencia analgésica

Origen químico

  • Alcaloides naturales del opio Derivados del fenantreno:
    • Morfina
    • Codeína
  • Derivados de la benzilisoquinolina:
    • Papaverina
    •  Tebaína
  • Derivados semisintéticos de los alcaloides del opio
    • Derivados de la Morfina
      • Hidromorfona, Oximorfona
      • Heroína (diacetilmorfina)
    • Derivados de la Tebaína
      • Buprenorfina
      • Oxicodona
    • Derivados de la Codeína
      • Tramadol
  • Opioides sintéticos
    • Morfinanos:
      • Levorfanol
      • Nalbufina
      • Naloxona
      • Naltrexona
  • Fenilheptilaminas:
    • Metadona
    • Propoxifeno
  • Fenilpiperidinas
    • Meperidina
    • Fentanil
    • Sufentanil
    • Alfentanil, Remifentanil

Dependiendo de la acción y efectos sobre el tipo de receptor opioide

Agonistas puros: acción agonista fundamentalmente sobre receptores mu. Producen analgesia, euforia, depresión respiratoria, estreñimiento, náuseas, vómitos y retención urinaria. El hecho de que la activación de estos receptores origine tal variedad de efectos, se traduce en la clínica en un inconveniente, pues el efecto analgésico se suele acompañar de efectos adversos no deseados

  • Morfina
  • Heroína
  • Meperidina
  • Fentanilo
  • Metadona
  • Tramadol
  • Levorfanol
  • Codeína
  • Dextropropoxifeno
  • Oxicodona
  • Hidromorfona, Oximorfona
  • Tapentadol

Agonistas-antagonistas: agonistas sobre receptores kapa pero ejercen un efecto agonista parcial e incluso antagonista sobre el receptor mu. El efecto final que este tipo de fármacos produzca dependerá del grado de afinidad sobre cada uno de los tipos de receptores. La analgesia resultante siempre será menor que la inducida por los agonistas puros. Entre los efectos adversos que se pueden presentar no se incluyen ni la depresión respiratoria, ni la hipertonía a nivel del aparato digestivo,  aunque sí pueden dar lugar a vómitos, náuseas, mareo, vértigos, ansiedad y pseudoalucinaciones.

  • Pentazocina
  • Butorfanol
  • Dezocina

Agonistas parciales: poseen una actividad intrínseca menor que los agonistas puros, pudiendo comportarse como antagonistas en presencia de ellos. La buprenorfina también se une a los recetores kapa. Su fuerte fijación a los receptores hace que los antagonistas, como la naloxona, actúen con dificultad en su reversión.

  • Buprenorfina
  • Antagonistas: gran afinidad por los receptores opioides pero carecen de actividad intrínseca. Presentan gran afinidad especialmente por los receptores mu pero también sobre los receptores kapa y delta
  • Naloxona
  • Naltrexona (Tablas IV,V, VI) (Figura 8)

Clasificación opioides según afinidad receptor

AGONISTAS PUROS AGONISTAS ANTAGONISTAS AGONISTAS PARCIALES ANTAGONISTAS
Morfina Pentazocina Buprenorfina Naloxoma
Codeína
Fentanilo
Meperidina
Oxicodona
Tramadol
Tapentadol
Hidromorfona

Tabla V: Clasificación de los opioides según afinidad con el receptor

Vías de administración

ORAL IM/SC/IV TTS TRANS/SUBL/NASA
Morfina Morfina Buprenorfina Fentanilo
Codeína Tramadol Fentanilo
Tramadol Buprenorfina
Tapentadol Meperidina
Buprenorfina Fentanilo
Oxicodona
Hidromorfona

Tabla VI: Distintas vías de administración de los opioides más frecuentes

Clasificación y acción de algunos opioides

CLASIFICACIÓN Y MEDICAMENTOS DEL GRUPO ACCIÓN SOBRE EL OPIACEO
Mu kappa sigma
AFINIDAD ACTIVIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD AFINIDAD ACTIVIDAD
AGONISTAS PURO TIPO MORFINA
Morfina Metadona Levacetilmedatol Petidina
+++ ++++ ++ +++ + +
Acción analgésica y euforizante. Alta capacidad de producir adicción
AGONISTAS PARCIALES TIPO MORFINA Buprenorfina ++++ ++ ++++ + + +
Acción euforizante y depresora respiratoria considerablmente menor que la de la morfina. La buprenorfina es capaz de desplazar a la morfina de los receptores, actuando como antagonista en casos de dependencia elevada. Riesgo de adicción escaso.
AGONISTAS PARCIALES TIPO NALORFINA Pentazocina ++++ 0 +++ +++ +++ +++
Actúan como la morfina a dosis bajas, pero a medida que aumenta dosis se manifiestan efectos tipo nalorfina. La dosis máxima es del orden de 70 mg. de pentazocina. Capacidad de adicción limitada.
ANTAGONISTAS PUROS Naloxona Naltrexona ++++ 0 ++++ 0 + +
Sin actividad farmacológica propia pero capaz de antagonizar los efectos de los demás.
GRADO DE ACCIÓN: ++++ (Muy alta); +++ (Alta); ++ (Baja); + (Mínima); + (Nula)

 

Tabla VII: Clasificación y acción de algunos opioides

Figura 8: Resumen clasificación de opioides en función de su acción sobre el receptor opioide

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