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Bloque avanzado: Rotación de opioides

Farmacología de opioides potentes

Coordinado por: Dr. Ignacio Velazquez

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Morfina:

Es un agonista puro  de los receptores μ. Es el prototipo de opioide con el que se comparan todos los demás. Produce las acciones mencionadas anteriormente: analgesia, euforia, sedación y disminución de la capacidad de concentración. Se puede administrar por vía oral, intramuscular, subcutánea, intravenosa, epidural e intrarraquídea. Se absorbe bien pero tiene una biodisponibilidad baja debido al metabolismo de primer paso a nivel hepático. Cuando se administra por vía intramuscular tiene una duración de 4 horas.

Se conjuga en el hígado con ácido glucurónico, y entre otros, produce dos de sus metabolitos más conocidos y estudiados: morfina 3 glucurónido (M3G) y morfina 6 glucurónido (M6G). El M6G tiene gran afinidad por receptores mu y es responsable de los efectos secundarios clásicos de los opioides (náuseas, vómitos, constipación, depresión respiratoria). El M3G tiene menos afinidad por receptores opioides, pero sí por receptores N-metil-D-Aspartato (NMDA), receptores activados por glutamato, aminoácido excitatorio que actúa en los centros de control del dolor. Este metabolito produciría hiperexcitabilidad neuronal y por tanto parece ser el responsable de los efectos de neurotoxicidad.

Tras su administración intravenosa las concentraciones plasmáticas no se correlacionan con su actividad farmacológica, probablemente por la dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica debido a su escasa liposolubilidad, alto grado de ionización, pH, fijación proteica y rápida conjugación con el ácido glucurónico. Puede producir hipotensión por liberación de histamina. Puede ejercer una acción directa sobre el nodo sinoauricular y originar bradicardia. (Figura 11)

Figura 11: Citocromo 450 en el metabolismo de los opioides

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